Directrices para escenarios de aplicación y diseño de fórmulas de Liposomas de curcumina

1. ventajas del núcleo de los Liposomas de curcumina

La curcumina, como compuesto polifenólico natural, tiene actividades biológicas como antiinflamatorias, antioxidantes y antitumorales. Sin embargo, su escasa solubilidad en agua, su baja biodisponibilidad y su insuficiente estabilidad limitan su aplicación clínica. Los liposomas, como portadores de fármacos a nanoescala, encapsulan la curcumina a través de bicapas de fosfolípidos, mejorando significativamente su solubilidad en agua (aproximadamente 50 veces aumentó la solubilidad), estabilidad (eficiencia de encapsulación> 85% después de 30 días de almacenamiento a 4 ℃) y capacidad de entrega dirigida, convirtiéndose en una estrategia importante para optimizar las formulaciones de curcumina.

2. escenarios de aplicación comunes

1) Alimentos funcionales y productos de salud: mayor biodisponibilidad

Mejora nutricional: la tecnología de incrustación de liposomas resuelve la limitación de la solubilidad en lípidos de curcumina, desarrolla formulaciones orales (como cápsulas de nanoliposomas) y aumenta la biodisponibilidad de 3 a 5 veces en comparación con los polvos tradicionales. Fórmula típica: Fosfolípidos: colesterol = 2:1 (relación molar), Curcumina: material de membrana = 1:40 (relación de masa), eficiencia de encapsulación> 90%.

Aditivo alimentario: la estabilidad de los liposomas Utilizando, desarrollan pigmentos naturales resistentes a la luz y a la oxidación para su uso en bebidas y productos horneados, sustitución de pigmentos sintéticos (como los Liposomas de curcumina E100 aprobados por la UE para productos lácteos).

2) Cosméticos: entrega transdérmica y mejora del cuidado de la piel

Antienvejecimiento y blanqueamiento: Los liposomas flexibles (como la modificación Pluronic F87) mejoran la permeabilidad de la piel, dirigen la administración de curcumina a la capa de la dermis, inhiben la actividad de la tirosinasa y reducen la producción de melanina. El Ensayo Clínico mostró que la esencia que contiene 0.5% liposoma de curcumina podría mejorar el brillo de la piel en 23% después de 28 días de uso.

Reparación Antiinflamatoria: Los liposomas pH sensibles al (tamaño de partícula <200nm) penetran en el estrato córneo, alivian el acné y el eczema y reducen la irritación. Agregar ceramida a la fórmula puede mejorar la compatibilidad entre los liposomas y la piel.

3) Medicamentos veterinarios y agricultura: aplicaciones antibacterianas verdes

Sanidad animal: La curcumina encapsulada en liposomas se utiliza como aditivo alimentario para el ganado y las aves de corral para mejorar los efectos antibacterianos y antivirales (como la prevención y el tratamiento de la influenza aviar) y reducir el uso de antibióticos.

Protección de cultivos: Los sistemas de liberación sostenida de nanoliposomas (como la modificación del quitosano) se utilizan para el Control de Enfermedades de las plantas, extendiendo el período de eficacia (>14 días) y reduciendo los residuos de pesticidas.

3. Directrices de diseño de fórmulas

1) Composición básica de la fórmula (porcentaje de masa)

2) Estrategia de fórmula personalizada

Entrega dirigida: orientación tumoral (modificación dual de ácido fólico TPP), orientación hepática (modificación de la glicoproteína del ácido siálico).

Respuesta ambiental: sensible al pH (ácido oleico modificado, pH 5,5 liberación activada), sensible a la temperatura (membrana mixta DPPC/DSPC, liberación de fármaco con cambio de fase de 42 ℃).

Entrega de fármacos compuestos: se utiliza en combinación con paclitaxel, quinacrina y otros fármacos sinérgicamente para mejorar la eficacia.

3) Puntos clave del proceso de preparación (tomando el método de inyección de etanol como ejemplo)

(1) Disolución de la membrana: Los fosfolípidos, el colesterol y la curcumina se disuelven en cloroformo: metanol (2:1) y b evaporadoY evaporación rotativa a 50 ℃ para formar una membrana.

(2) Dispersión de hidratación: Hidratar con pH 7,2 solución tampón fosfato (que contiene 5% sacarosa) y sonicar (100W, 10 minutos) para formar calostro.

(3) de la homogeneización Optimización: Microfluídica de alta presión (100MPa, 3 ciclos), control del tamaño de las partículas 100-150nm.

(4) Posttratamiento: Separación de medicamentos libres por centrifugación de micro columna, liofilización (-50 ℃, 48 horas), eficiencia de encapsulación> 85%.

4) Indicadores de control de calidad

Tamaño de partícula: 100-200nm (detección DLS, PDI <0,2)

Potencial Zeta:- 10-20mV (estabilidad mejorada de carga negativa)

Tasa de encapsulación:>80% (método de HPLC de centrifugación de microcolumna)

Características de liberación: liberación sostenida de 24 horas> 60% en pH 7,4 PBS, liberación de 2 horas <10% en ácido gástrico simulado (pH 1,2).

5. Referencia del caso de aplicación

1) Inyección antitumoral: lecitina de girasol: Colesterol: DSPE-PEG2000 = 7: 2: 1 (relación molar), curcumina: material de membrana = 1:30, tamaño de partícula 120nm, eficiencia de encapsulación 92%, el enriquecimiento tumoral aumentó cuatro veces después de la inyección intravenosa (modelo de ratón).

2) Suplementos para la salud oral: Lecitina de girasol: colesterol = 3:1, carga de curcumina de 5%, formulación liofilizada con un tamaño de partícula de 80nm después de la reconstitución. Los ensayos en humanos han demostrado que la biodisponibilidad es 5,6 veces mayor que la de las cápsulas ordinarias.

3) Esencia cosmética: liposoma flexible (lecitina de girasol: Colesterol: ácido oleico = 5:3:2), concentración de curcumina 0.3%, tasa transdérmica 0,8 μ g/² cm/h (prueba de Celda de difusión Franz), estabilidad> 6 meses (almacenado a 4 ℃).

6. Tendencias futuras

Sistema de respuesta inteligente: Combinación de origami de ADN y motores moleculares (como ATP sintasa) para lograr una liberación controlada espacio-temporal precisa.

Portador biomimético: La membrana celular (Como la membrana de glóbulos rojos) oculta los liposomas para evadir el aclaramiento del sistema reticuloendotelial y prolongar la circulación en el cuerpo (vida media> 24 horas).

Preparación ecológica: la tecnología de CO supercrítico reemplaza a los disolventes orgánicos, cumple con los requisitos de GMP y reduce los costos de producción.

Al diseñar racionalmente la composición, el tamaño de partícula y la modificación de la superficie de los liposomas, los Liposomas de curcumina amplias perspectivas han mostrado en los campos de la medicina, los alimentos, los cosméticos y más. Xi'an Natural-Campo Bio-Technique Co., Ltd.

Optimizaremos aún más el proceso de preparación a gran escala, realizaremos investigaciones de toxicidad a largo plazo, promoveremos la transformación del laboratorio a la industrialización y liberaremos plenamente el potencial de este ingrediente activo natural.